ВЕРОГАЛИД ЕР 240, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

VEROGALID ER 240 - латинское название лекарственного препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240

Владелец регистрационного удостоверения:
IVAX Pharmaceuticals s.r.o.

Произведено:
IVAX Laboratories Ltd.

C08DA01 (Verapamil)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ВЕРАПАМИЛ ВЕРАПАМИЛ СОФАРМА ИЗОПТИН ИЗОПТИН ИЗОПТИН СР 240

Перед использованием препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые, с разделительной риской и маркировкой на одной стороне «73» (с одной стороны от риски) и «00» (с другой стороны от риски); с двумя треугольниками, обращенными друг к другу — на другой.

	1 таб.
верапамила гидрохлорид	240 мг

Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза 6cP, макрогол (ПЭГ 400), макрогол (ПЭГ 8000)), Opadry желтый YS-5-12577 (гипромеллоза 3cP, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (ПЭГ 400), гипромеллоза 50cP, краситель желтый лак).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.30 шт. — банки пластмассовые (1) — пачки картонные.100 шт. — банки пластмассовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий и ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Верапамил оказывает сосудорасширяющее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие, снижает проводимость через AV-узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.

Развитие толерантности к верапамилу не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь около 90% принятой дозы абсорбируется из ЖКТ. Cmax составляет 80-400 нг/мл и достигается через 5-7 ч. Биодоступность составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови более 90%.

Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Быстро биотрансформируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов, из которых норверапамил является фармакологически активным. Накопление верапамила и его метаболитов обеспечивает усиление действия при курсовом лечении.

Выведение

T1/2 составляет 11 ч. Выводится, в основном, с мочой и около 25% — с желчью.

ВЕРОГАЛИД ЕР 240: ДОЗИРОВКА

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в средней дозе 240-360 мг. Максимальная суточная доза — 360 мг.

Обычно назначают 240 мг 1 раз/сут утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг вечером с интервалом в 12 ч. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).

Для профилактики приступов стенокардии препарат назначают по 120 мг 1-2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Для профилактики наджелудочковых тахиаритмий препарат назначают по 120 мг 1-2 раза/сут.

Препарат следует принимать во время приема пищи, таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.

Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 ч, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Проводят симптоматическое лечение. При нарушениях ритма сердца — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл), искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ неэффективен. Для повышения АД у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препарата Верогалид ЕР 240 с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы.

Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верогалида ЕР 240.

Циметидин усиливает действие Верогалида ЕР 240, т.к. увеличивает биодоступность верапамила на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость в снижении дозы последнего.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, что приводит к уменьшению выраженности антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.

Сочетанное применение Верогалида ЕР 240 с другими антигипертензивными препаратами приводит к усилению их действия.

Комбинация Верогалида ЕР 240 с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, повышению риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.

При одновременном приеме Верогалида ЕР 240 с дигоксином, теофиллином, циклоспорином и хинидином происходит повышение их концентрации в крови.

Назначение Верогалида ЕР 240 пациентам, длительно получающим препараты лития, может привести к снижению концентрации лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с гиполипидемическими средствами: с аторвастатином — повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, с ловастатином — повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, с симвастатином — увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2.6 раза и Cmax симвастатина в 4.6 раза.

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать возможно в более низких дозах, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие наименее вероятно.

При одновременном применении с алмотриптаном возможно увеличение AUC приблизительно на 20% и Cmax алмотриптана приблизительно на 24%.

При одновременном приеме грейпфрутового сока возможно увеличение AUC и Cmax верапамила.

При одновременном применении со зверобоем продырявленным возможно уменьшение AUC верапамила с соответствующим снижением Cmax.

При одновременном применении с доксорубициным уменьшается T1/2 доксорубицина (приблизительно на 27%) и Cmax (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает T1/2 и Cmax доксорубицина.

При одновременном применении с глибуридом возможно увеличение Cmax глибурида (приблизительно на 28%) и AUC (приблизительно на 26%).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение кровоточивости.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

ВЕРОГАЛИД ЕР 240: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV-блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии; редко — обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгии, артралгии.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — диарея.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны половой системы: в отдельных случаях — галакторея, импотенция, гинекомастия, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

Прочие: приливы, периферические отеки; редко — увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, гиперплазия десен.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности — 3 года.

Показания

артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии (в т.ч.
ангиоспастической);
профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

Противопоказания

выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии,
выраженной артериальной гипотензией,
левожелудочковой недостаточностью);
стеноз устья аорты;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
СССУ;
дигиталисная интоксикация;
в/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), мерцании/трепетании предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии).

Особые указания

Перед применением препарата необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.

Для повышения АД при гипертрофической кардиомиопатии следует назначать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять изопротеренол и эпинефрин.

Внезапное прекращение лечения не рекомендуется.

При лечении следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень глюкозы и электролитов в плазме крови, ОЦК и количество выделяемой мочи.