Лекарственный препарат ЗОЛАДЕКС, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

ZOLADEX - латинское название лекарственного препарата ЗОЛАДЕКС

Владелец регистрационного удостоверения:
ASTRAZENECA UK Ltd.

L02AE03 (Goserelin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЗОЛАДЕКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.037 (Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

	1 капс.
гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина	10.8 мг

Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).

Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) — конверты алюминиевые ламинированные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца. У некоторых пациентов кастрационный уровень тестостерона достигается только при повторном введении препарата.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.

Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

ЗОЛАДЕКС: ДОЗИРОВКА

Взрослым мужчинам капсулу Золадекса 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослым женщинам капсулу Золадекса 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса 10.8 мг прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс 10.8 мг не описано.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

ЗОЛАДЕКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.

Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.

Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).

У мужчин: возможны приливы, потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко); нечасто — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. При применении аналогов ГнРГ наблюдалось снижение толерантности к глюкозе, которое может привести к развитию сахарного диабета или потере контроля над уровнем глюкозы у пациентов с сахарным диабетом а анамнезе. Применение аналогов ГнРГ может вызывать а также потерю минеральной плотности костной ткани. После введения Золадекса 3.6 мг также отмечались отдельные случаи непроходимости мочеточников.

У женщин: возможны приливы, повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. Как и при применении других агонистов ГнРГ, сообщалось об образовании кист яичников.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 3 года.

Показания

рак предстательной железы;
эндометриоз;
фиброма матки.

Противопоказания

беременность;
лактация;
детский возраст;
повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс 10.8 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливания спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении Золадексом 10.8 мг.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 10.8 мг у некоторых больных может происходить с задержкой.

Применение Золдекса может приводить к повышению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности терапии Золадексом продолжительностью более 6 месяцев по поводу доброкачественных гинекологических заболеваний.

На основании имеющихся предварительных данных по применению бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин можно ожидать снижение минеральной плотности костной ткани.

В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.