Лекарственный препарат ЗОЛПИДЕМ, подробная инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

ZOLPIDEM - латинское название лекарственного препарата ЗОЛПИДЕМ

Владелец регистрационного удостоверения:
Laboratorios BAGÓ S.A.

N05CF02 (Zolpidem)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЗОЛПИДЕМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
золпидем (в форме гемитартрата)	10 мг

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 0.5-3 ч. Биодоступность — 70%, связывание с белками плазмы — 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний T1/2 составляет 2.4 ч. Vd — 0.5±0.02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

ЗОЛПИДЕМ: ДОЗИРОВКА

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2-5 дней, при ситуационной — 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, активированный уголь, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном — через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

препараты,
угнетающие ЦНС (нейролептики,
барбитураты,
другие снотворные,
анксиолитики/седативные,
антидепрессанты с седативным действием,
наркотические анальгетики,
противокашлевые центрального действия),
противоэпилептические,
препараты для общей анестезии,
антигистаминные с седативным эффектом,
гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен — усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;
бупренорфин — риск угнетения дыхания;
кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивает T1/2,
AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);
итраконазол (ингибитор CYP3A4) — незначительное,
клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

рифампицин (индуктор CYP3A4) — ускоряет метаболизм,
снижает концентрацию и,
как следствие,
эффективность золпидема.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ЗОЛПИДЕМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Золпидем обычно хорошо переносится.

Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто — более 10%, часто -более 1% и менее 10%, нечасто — более 0.1% и менее 1%), редко — более 0.01% и менее 0.1%, очень редко — менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто — спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна — нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата — синдром отмены или рикошетная бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек.

Прочие: часто — чувство усталости; нечасто — диплопия.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Показания

нарушения сна: затрудненное засыпание,
ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;
ночное апноэ (в т.ч.
предполагаемое);
в связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы,
дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет);
повышенная чувствительность к золпидему или другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Особые указания

Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов). При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен. После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или другими лекарственными средствами и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

При нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2-5 дней, при ситуационной — 2-3 нед.