ABACAVIR - латинское название действующего вещества АБАКАВИР
Коды ATX для АБАКАВИР
J05AR02 (Lamivudine and abacavir)
J05AF06 (Abacavir)
J05AR04 (Zidovudine, lamivudine and abacavir)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата АБАКАВИР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5′-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3′-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5′- и 3′-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность — 83%. Cmax — 3 мкг/мл, Tmax — 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) — 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5′-карбоновая кислота и 5′-глюкуронид). T1/2 — 1.5 ч. Выводится почками — 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.
АБАКАВИР: ДОЗИРОВКА
В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет — по 8 мг/кг 2 раза/сут.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
АБАКАВИР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Часто: лихорадка, кожная сыпь, слабость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сонливость, миалгия, артралгия, отеки, укорочение дыхания, парестезии, общее недомогание.
Возможно: лимфаденопатия, конъюнктивит, язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости, макуло-папулезная сыпь или крапивница, повышение активности ферментов печени, увеличение КФК или креатинина, лимфопения.
Редко: анафилактические реакции, недостаточность функции печени, недостаточность функции почек, артериальная гипотензия.
Показания
Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к абакавиру.
Особые указания
В период применения абакавира требуется наблюдение врача.
В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено.
При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
Применение при нарушении функции почек
Побочные эффекты: редко — недостаточность функции почек
Применение при нарушении функции печени
Побочные эффекты: редко — недостаточность функции печени
