Описание действующего вещества АДЕМЕТИОНИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

ADEMETIONINE - латинское название действующего вещества АДЕМЕТИОНИН

A16AA02 (Ademetionine)

Перед использованием препарата АДЕМЕТИОНИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.083 (Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью)

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

АДЕМЕТИОНИН: ДОЗИРОВКА

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в капельном (очень медленно) или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Беременность и лактация

Противопоказано применение в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

АДЕМЕТИОНИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

Показания

Хронический некалькулезный холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной), жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени, энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Депрессия (в т.ч. вторичная), абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Противопоказания

I и II триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект адеметионина, его не рекомендуется применять перед сном.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.