AJMALIN - латинское название действующего вещества АЙМАЛИН
Перед использованием препарата АЙМАЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство IA класса, алкалоид раувольфии змеевидной. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, тормозит скорость начальной деполяризации кардиомиоцитов, увеличивает продолжительность потенциала действия и рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Вызывает снижение возбудимости миокарда, замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма синусового узла. Удлиняет эффективный рефрактерный период дополнительных путей проведения при синдроме WPW.
Не оказывает выраженного влияния на сократимость миокарда и АД, хотя в отдельных случаях понижает АД. Практически не оказывает седативного и снотворного действия. Антиаритмическое действие отмечается: при в/в введении через 10-30 мин, при в/м введении через 30-60 мин, после приема внутрь через 1 ч; продолжительность эффекта достигает 5-6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90%, биодоступность — 30%. Аймалин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — 65-75%.
T1/2 — 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов.
АЙМАЛИН: ДОЗИРОВКА
Для взрослых разовая доза для в/в и в/м введения составляет 50 мг, суточная доза — 150 мг; частота введения устанавливается индивидуально.
Внутрь средняя суточная доза — 150-300 мг на 4-6 приемов. У детей в возрасте от 3 до 12 лет применяют в дозе, равной половине дозы взрослых.
Лекарственное взаимодействие
Описан случай развития сердечной недостаточности при в/в введении лидокаина по поводу повторной желудочковой тахикардии у пациента, получающего аймалин внутрь.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается клиренс аймалина и уменьшается его эффективность.
При одновременном применении хинидина повышается концентрация аймалина в плазме крови (по-видимому, вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием хинидина).
АЙМАЛИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — внутрипеченочный холестаз.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — нарушение синоатриальной, AV, внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотензия; редко — асистолия, фибрилляция желудочков.
Прочие: редко — аллергические реакции; при в/в введении — чувство жара.
Показания
Купирование и профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в частности, при синдроме WPW), пароксизмальной желудочковой тахикардии, пароксизмов мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии. Нарушения ритма сердца при интоксикации сердечными гликозидами.
Оценка рефрактерности дополнительных путей проведения при синдроме WPW (для выделения группы пациентов с повышенным риском обморочных состояний при пароксизмах мерцания предсердий).
Противопоказания
Выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, межпредсердная и внутрижелудочковая блокады, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, анемия, гиперкалиемия, хроническая почечная недостаточность, повышенная чувствительность к аймалину.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и выраженных нарушениях функции почек; при анемии, гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV-проводимости.
