BENAZEPRIL - латинское название действующего вещества БЕНАЗЕПРИЛ
Код ATX для БЕНАЗЕПРИЛ
C09AA07 (Benazepril)
Перед использованием препарата БЕНАЗЕПРИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.024 (Ингибитор АПФ)
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое после гидролиза в организме превращается в активное вещество, ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона надпочечниками. Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Максимальный гипотензивный эффект достигается через неделю курсового применения беназеприла.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — 37%. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит — беназеприлат. Время достижения Cmax в плазме крови беназеприла и беназеприлата составляет 30 мин и 60-90 мин соответственно. Биодоступность беназеприлата — около 28%. Прием после еды замедляет абсорбцию, но количество всасывающегося и превращающегося в активный метаболит беназеприла не изменяется.
Связывание с белками плазмы (преимущественно — с альбумином) беназеприла и беназеприлата составляет около 95% и не изменяется с возрастом. Vd беназеприлата в равновесном состоянии — около 9 л. В диапазоне доз от 5 до 20 мг, величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны дозе. При применении в более широком диапазоне доз (2-80 мг) отмечены небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от дозы, что объясняется насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ.
Беназеприл не кумулирует. Беназеприлат кумулирует в незначительной степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата — 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3 дня. Беназеприл в значительной степени метаболизируется путем ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.
Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла — менее 1%, беназеприлата — около 20% от принятой дозы. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно: T1/2 начальной фазы — около 3 ч, конечной — около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.
У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата в плазме зависит от величины суточной дозы.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вследствие некоторого замедления выведения активного вещества, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата в плазме крови несколько выше.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) замедляется выведение беназеприлата и, как следствие, возможна кумуляция. Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, фармакокинетические параметры в этих случаях такие же, как у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Внепочечный клиренс (например, метаболический или выведение с желчью) частично компенсирует снижение почечного клиренса.
БЕНАЗЕПРИЛ: ДОЗИРОВКА
Средняя суточная доза — 10-20 мг; кратность назначения 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении диуретиков, бета-адреноблокаторов усиливается антигипертензивное действие беназеприла.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС существует риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии.
Беременность и лактация
Беназеприл противопоказан к применению при беременности.
Установлено, что беназеприл и беназеприлат выделяются с грудным молоком, но их максимальная концентрация составляет 0.3% от концентрации в плазме крови и следовательно, количество беназеприла, поступающего в системный кровоток младенца, незначительно. Однако, несмотря на очень малую вероятность развития побочных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, применение беназеприла в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
БЕНАЗЕПРИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, нейтропения.
Прочие: мышечные боли, кожные аллергические реакции.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, наследственный отек Квинке, повышенная чувствительность к беназеприлу.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, выраженным коронарным и церебральным атеросклерозом.
