BOPINDOLOL - латинское название действующего вещества БОПИНДОЛОЛ
Перед использованием препарата БОПИНДОЛОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
Ингибируя β-адренорецепторы миокарда, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Эти приводит к уменьшению ЧСС, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.
В первые 24 ч после приема внутрь наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект не имеет прямой связи с концентрацией ренина в плазме).
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости.
Наличие внутренней симпатомиметической активности ограничивает применение бопиндолола в качестве антиаритмического средства.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 90%, при этом Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
БОПИНДОЛОЛ: ДОЗИРОВКА
Внутрь — по 1-1.5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза — 2 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и антидиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами повышается риск развития AV-блокады и сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигистаминных средств, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с НПВС уменьшается антигипертензивное действие вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов в почках.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом повышается риск развития AV-блокады и сердечной недостаточности.
При одновременном применении с лидокаином повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
При одновременном применении с резерпином повышается риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии.
При одновременном применении сульфасалазина, циметидина повышается концентрация бопиндолола в плазме крови.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие вследствие задержки натрия в организме.
Беременность и лактация
Бопиндолол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
БОПИНДОЛОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение AV-проводимости (особенно у предрасположенных пациентов), чувство холода и парестезии в конечностях.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту.
Дерматологические реакции: редко — кожные высыпания.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, сердечная недостаточность (острая и хроническая IIБ и III стадии), стенокардия Принцметала, легочное сердце, бронхиальная астма, ХОБЛ, сахарный диабет с кетоацидозом, облитерирующие заболевания периферических сосудов, миастения, депрессия, галлюцинации, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения. При почечной недостаточности бопиндолол применяют в меньших дозах (в зависимости от показателей КК). При феохромоцитоме применяют только совместно с альфа-адреноблокаторами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходим индивидуальный подбор доз для пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
