BUPRENORPHINE - латинское название действующего вещества БУПРЕНОРФИН
Код ATX для БУПРЕНОРФИН
N02AE01 (Buprenorphine)
Перед использованием препарата БУПРЕНОРФИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
03.008 (Частичный агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина — около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.
Фармакокинетика
После приема внутрь подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе — 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками — в виде метаболитов.
БУПРЕНОРФИН: ДОЗИРОВКА
В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально — по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.
Лекарственное взаимодействие
Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.
БУПРЕНОРФИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
