CELIPROLOL - латинское название действующего вещества ЦЕЛИПРОЛОЛ
Код ATX для ЦЕЛИПРОЛОЛ
C07AB08 (Celiprolol)
Перед использованием препарата ЦЕЛИПРОЛОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.003 (Бета1-адреноблокатор)
Фармакологическое действие
Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Фармакокинетика
Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг — 30%, в дозе 400 мг — 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема препарата за 1 ч до еды, так и через 2 ч — после). Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме Css достигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при «первом прохождении» через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.
Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
ЦЕЛИПРОЛОЛ: ДОЗИРОВКА
Принимают внутрь в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Максимальная доза — 600 мг/сут.
При нарушениях функции почек доза составляет 100 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении целипролола с блокаторами кальциевых каналов возможно усиление антигипертензивного действия (требуется контроль АД и других показателей гемодинамики).
При одновременном применении с нифедипином возможно развитие отрицательного инотропного действия с явлениями сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии; с верапамилом — возможны аритмия, артериальная гипотензия, брадикардия. В/в введение верапамила на фоне применении целипролола противопоказано.
При необходимости проведения хирургической операции на фоне применения целипролола следует иметь в виду возможность отрицательного инотропного действия при применении средств для наркоза.
При одновременном применении с метилдопой, резерпином, гуанфацином возможно значительное снижение ЧСС.
Интервал между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней, одновременное применение не рекомендуется из-за риска значительного усиления гипотензивного эффекта.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
ЦЕЛИПРОЛОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны повышенная усталость, головная боль, головокружение, нарушения сна, тремор; в единичных случаях при применении в высоких дозах — депрессия.
Дерматологические реакции: кожный зуд, обострение псориаза, появление псориатиформных экзантем.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор.
Со стороны органов чувств: снижение образования слезной жидкости.
Со стороны эндокринной системы: редко — ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: похолодание конечностей; в единичных случаях при применении в высоких дозах — AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм.
Прочие: мышечная слабость, озноб.
Показания
Артериальная гипертензия, лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые ишемические заболевания периферических сосудов нижних конечностей (сопровождающиеся болями в покое и трофическими нарушениями), нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к целипрололу.
Особые указания
С осторожностью применять при гипертиреозе, миастении, депрессии.
При феохромоцитоме применение возможно только на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.
Отмену лечения проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель, особенно у пациентов с ИБС.
С осторожностью применять у пациентов, пользующихся контактными линзами, т.к. целипролол может уменьшать продукцию слезной жидкости.
На фоне применения целипролола возможен положительный результат при проведении теста на допинг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно ухудшение способности к выполнению работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
