Описание действующего вещества ДЕЗОГЕСТРЕЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

DESOGESTREL - латинское название действующего вещества ДЕЗОГЕСТРЕЛ

G03AA09 (Дезогестрел и эстроген)
G03AC09 (Desogestrel)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ДЕЗОГЕСТРЕЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

23.032 (Монофазный пероральный контрацептив)
23.034 (Трехфазный пероральный контрацептив)
23.036 (Гестаген для пероральной контрацепции)

Фармакологическое действие

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

Фармакокинетика

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность — 62-81%. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4).

ДЕЗОГЕСТРЕЛ: ДОЗИРОВКА

Средняя суточная доза 150 мкг.

Беременность и лактация

Прогестины, обладающие андрогенной активностью противопоказаны при беременности.

ДЕЗОГЕСТРЕЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Возможно: изменение либидо, головная боль, тошнота, рвота, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

Показания

Пероральная контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Противопоказания

Вагинальное кровотечение неясной этиологии, тяжелые заболевания печени, тромбозы, тромбоэмболии, заболевания артерий, повышенная чувствительность к дезогестрелу.