GUANFACINE - латинское название действующего вещества ГУАНФАЦИН
Код ATX для ГУАНФАЦИН
C02AC02 (Guanfacine)
Перед использованием препарата ГУАНФАЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.020 (Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат)
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.
Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции.
Фармакокинетика
Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% — с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% — в неизмененном виде).
ГУАНФАЦИН: ДОЗИРОВКА
Устанавливают индивидуально. Начальная доза — 0.5-1 мг 1 раз/сут на ночь. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0.5-1 мг в неделю. Средняя эффективная доза составляет 2-3 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени суточную дозу следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антагонистами α2-адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.
При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.
При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.
Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ГУАНФАЦИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях — потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).
Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.
Показания
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч. первичная и вазоренальная.
Опиоидный абстинентный синдром.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.
Особые указания
С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессии в анамнезе, хронической печеночной недостаточности, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).
Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.
На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления повареной соли). Следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).
