INDINAVIR - латинское название действующего вещества ИНДИНАВИР
Код ATX для ИНДИНАВИР
J05AE02 (Indinavir)
Перед использованием препарата ИНДИНАВИР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, ингибитор протеазы. Активен в отношении ВИЧ-1. Ингибирует вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами, что препятствует образованию вирусных полипротеинов и приводит к формированию неактивных вирусных частиц.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1.1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Кумуляция выражена незначительно. Метаболизируется путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой с образованием 7 метаболитов. Менее 20% индинавира выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 1.5-2.2 ч.
ИНДИНАВИР: ДОЗИРОВКА
При приеме внутрь взрослым — по 600-800 мг каждые 8 ч. Доза индинавира одинакова как при монотерапии, так и при сочетанном применении с другими антиретровирусными средствами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индинавира с рифабутином концентрация последнего в плазме крови увеличивается.
При одновременном применении с кетоконазолом концентрация индинавира в плазме крови увеличивается.
Индинавира сульфат не применяют одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и тиазоламом, т.к. совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению нарушений сердечного ритма.
Поскольку рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4 возможно значительное уменьшение концентрации индинавира в плазме крови (комбинация индинавира и рифампицина не рекомендуется).
Беременность и лактация
При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ИНДИНАВИР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны ЦНС: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипестезия, нарушения сна.
Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, гематурия, протеинурия.
Дерматологические реакции: зуд, сухость кожи.
Со стороны свертывающей системы крови: гемолитическая анемия.
Прочие: лимфаденопатия.
Показания
Заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых пациентов, получавших или не получавших ранее терапию антиретровирусными средствами (в сочетании с антиретровирусными средствами или в качестве монотерапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индинавиру.
Особые указания
В период лечения индинавира сульфатом пациентам показана адекватная водная нагрузка для того, чтобы избежать развития нефролитиаза. При недостаточности функции печени показано снижение дозы индинавира.
При возникновении бессимптомной гипербилирубинемии не требуется снижения дозы индинавира, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных.
Безопасность и эффективность применения индинавира у детей не установлена.
