NABUMETONE - латинское название действующего вещества НАБУМЕТОН
Перед использованием препарата НАБУМЕТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Фармакологическое действие
НПВС. Полагают, что набуметон относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и, в меньшей степени, жаропонижающее действие. После всасывания из кишечника попадает в печень, где образуется основной активный метаболит — 6-метокси-2 нафтилуксусная кислота (6-MNA), значительно превосходящий по антициклооксигеназной активности исходное вещество. Таким образом, набуметон можно рассматривать как пролекарство. В отличие от большинства НПВС 6-MNA угнетает активность ЦОГ-2 в большей степени, чем ЦОГ-1. ЦОГ-1 обнаруживается в различных органах и тканях, участвует в процессах образования простагландинов, обеспечивающих нормальные физиологические функции организма. ЦОГ-2 в значительных количествах определяется в очаге воспаления, способствуя накоплению простагландинов, являющихся медиаторами воспалительной реакции. Благодаря указанному обстоятельству при применении набуметона реже возникают побочные эффекты, обусловленные угнетением синтеза простагландинов в разных органах, нежели при использовании других НПВС, угнетающих активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в приблизительно равной степени.
Фармакокинетика
Набуметон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Подвергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита 6-MNA (35%) и 50% неидентифицированных метаболитов. Связывание с белками плазмы для 6-MNA — 99%, подвергается терминальному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 24 ч. Выводится почками — 75% дозы, в течение 48 ч.
НАБУМЕТОН: ДОЗИРОВКА
Средняя суточная доза для взрослых — 1 г в 1 прием (предпочтительно на ночь). В случае необходимости доза может быть увеличена до 1.5 г.
Лекарственное взаимодействие
Набуметон усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия, противодиабетических средств из группы производных сульфонилмочевины, дифенина (за счет вытеснения указанных средств из комплексов с транспортными белками плазмы).
Набуметон усиливает действие антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты ГКС, пероральных контрацептивов.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание набуметона из ЖКТ.
Беременность и лактация
Набуметон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
НАБУМЕТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности печеночных трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефролитиаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечение (в т.ч. ректальное, вагинальное).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей: положительная реакция на кровь в кале.
Прочие: озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, лактация, детский возраст, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, «аспириновая триада», повышенная чувствительность к набуметону.
Особые указания
С осторожностью назначают при заболеваниях ЖКТ, пациентам пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.
Ульцерация слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.
