NELFINAVIR - латинское название действующего вещества НЕЛФИНАВИР
Код ATX для НЕЛФИНАВИР
J05AE04 (Nelfinavir)
Перед использованием препарата НЕЛФИНАВИР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.
Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды Сmax и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.
Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.
T1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом — 87%, с мочой — 1-2%.
НЕЛФИНАВИР: ДОЗИРОВКА
Индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T1/2 нелфинавира.
Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.
Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
НЕЛФИНАВИР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).
Показания
Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нелфинавиру.
Особые указания
С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.
