RALOXIFENE - латинское название действующего вещества РАЛОКСИФЕН
Код ATX для РАЛОКСИФЕН
G03XC01 (Raloxifene)
Перед использованием препарата РАЛОКСИФЕН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
16.027 (Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов для профилактики постменопаузного остеопороза)
Фармакологическое действие
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист — на репродуктивные ткани. Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.
Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.
Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.
Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь ралоксифен быстро абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму путем глюкуронизации при «первом прохождении» через печень. В плазме крови определяются 3 конъюгированных метаболита. Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%.
Широко распределяется в организме. Vd не зависит от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.
Уровень ралоксифена поддерживается благодаря энтерогепатической рециркуляции. T1/2 составляет 27.7 ч.
Большая часть дозы в виде неизмененного вещества и метаболитов выводится в течение 5 дней преимущественно с калом, менее 5% выводится с мочой.
РАЛОКСИФЕН: ДОЗИРОВКА
При приеме внутрь доза составляет 60 мг/сут. Лечение длительное.
При применении у пациенток пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными кумарина возможно небольшое уменьшение протромбинового времени.
Колестирамин значительно уменьшает абсорбцию и энтерогепатическую циркуляцию ралоксифена.
При одновременном применении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме, однако, степень всасывания и скорость элиминации ралоксифена не меняются.
Не рекомендуется комбинированная терапия ралоксифеном и эстрогенами из-за отсутствия клинических данных о безопасности их одновременного применения.
На фоне применения ралоксифена незначительно увеличивается концентрация глобулинов, связывающих гормоны, в т.ч. глобулина, связывающего половые гормоны, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды, с одновременным повышением суммарной концентрации гормонов. Эти изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.
Беременность и лактация
Предназначен только для применения у женщин в постменопаузном периоде.
Ралоксифен может оказывать повреждающее действие на плод.
Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с грудным молоком. При применении в период лактации может оказывать негативное влияние на развитие ребенка.
РАЛОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны свертывающей системы крови: небольшая тромбоцитопения; редко — венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), эмболия легочной артерии, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны системы кровообращения: вазодилатация (ощущение жара).
Прочие: спазмы икроножных мышц, периферические отеки.
Показания
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.
Противопоказания
Тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, заболевания печени (включая холестаз), тяжелые нарушения функции почек, маточное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак эндометрия, повышенная чувствительность к ралоксифену.
Особые указания
Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.
В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция. При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование.
