RILMENIDINE - латинское название действующего вещества РИЛМЕНИДИН
Код ATX для РИЛМЕНИДИН
C02AC06 (Rilmenidine)
Перед использованием препарата РИЛМЕНИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы — менее 10%. Vd — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками — 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 — около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью — до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) — до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.
РИЛМЕНИДИН: ДОЗИРОВКА
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.
Беременность и лактация
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
РИЛМЕНИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.
Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях — тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях — зуд.
Прочие: в единичных случаях — расстройства половой функции.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания
Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК
Особые указания
Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.
Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
