QUINAPRIL - латинское название действующего вещества ХИНАПРИЛ
Коды ATX для ХИНАПРИЛ
C09AA06 (Quinapril)
C09BA06 (Хинаприл в комбинации с диуретиками)
Перед использованием препарата ХИНАПРИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологические группы
01.024 (Ингибитор АПФ)
01.048 (Антигипертензивный препарат)
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ составляет около 60%. Прием с пищей не влияет на степень всасывания, но может увеличивать время достижения Cmax.
Метаболизируется в печени, ЖКТ, во внесосудистой ткани путем гидролиза с образованием хинаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. T1/2 хинаприлата составляет примерно 3 ч. Выводится почками — 61% и через кишечник — 37%.
ХИНАПРИЛ: ДОЗИРОВКА
При лечении артериальной гипертензии обычная начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза — 20-40 мг в 1 или 2 приема, иногда — до 80 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2.5 мг, поддерживающая доза — 5-20 мг/сут обычно в 2 приема, иногда — до 40 мг/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 20 мг, суточная — 80 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда, препаратами, взаимодействующими с магнием возможно уменьшение абсорбции антибиотиков тетрациклинового ряда и других препаратов, взаимодействующих с магнием, т.к. хинаприл содержит большое количество магния.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами взаимно усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы диуретика) проявляется, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта хинаприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффективности хинаприла.
При одновременном применении с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатиками, прокаинамидом возникает риск развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с хинаприлом возможно усиление действия этанола.
Беременность и лактация
Хинаприл противопоказан к применению при беременности. При установленной беременности его следует немедленно отменить.
Хинаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ХИНАПРИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, слабость, головная боль; редко — парестезии, нарушения настроения и сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы (в т.ч. сухость во рту, нарушение аппетита); редко — стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны обмена веществ: возможны гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек).
Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит, ринит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: редко — импотенция.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: редко — алопеция.
Прочие: редко — мышечные спазмы.
Показания
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Отек Квинке (в т.ч. в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ), выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты и другие препятствия оттоку крови из левого желудочка, беременность, повышенная чувствительность к хинаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Особые указания
Не рекомендуется применение при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин), первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжелой форме сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, а также у детей до 14 лет. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Пациентам с тяжелой артериальной гипертензией или при сопутствующей сердечной недостаточности лечение хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Перед началом лечения пациентам необходимо исследование функции почек. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, электролитный состав крови, уровень печеночных ферментов, а также картину периферической крови. Особенно это касается пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающих иммунодепрессанты. При дефиците жидкости и натрия перед началом терапии необходимо провести коррекцию указанных нарушений.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия необходим регулярный контроль уровня калия в крови.
Во время лечения хинаприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран, т.к. повышен риск возникновения анафилактических реакций.
В период применения хинаприла не допускать употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема хинаприла.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, а также при переходе на другие препараты.
