Оглавление
ZAFIRLUKAST - латинское название действующего вещества ЗАФИРЛУКАСТ
Код ATX для ЗАФИРЛУКАСТ
R03DC01 (Zafirlukast)
Перед использованием препарата ЗАФИРЛУКАСТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
13.008 (Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.)
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmaxзафирлукаста в плазме достигается через 3 ч.
Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%, при диапазоне концентраций 0.25-4 мкг/мл. При приеме в дозах 30-80 мг 2 раза/сут кумуляция зафирлукаста в плазме была низкой.
Зафирлукаст экстенсивно биотрансформируется. Метаболиты, определяемые в плазме, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст при стандартном определении активности in vitro.
T1/2 зафирлукаста 10 ч.
Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой — около 10% и с калом — 89%.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с циррозом печени алкогольной этиологии, клиренс зафирлукаста уменьшается, при этом Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых лиц. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей не происходит.
ЗАФИРЛУКАСТ: ДОЗИРОВКА
Для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза — по 20 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить. Поддерживающая доза — по 20 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 2 приема.
Для пациентов пожилого возраста, а также при алкогольном циррозе печени начальная доза — 20 мг 2 раза/сут, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно повышение концентрации зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%, что по-видимому, не имеет клинического значения.
При одновременном применении зафирлукаста с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в плазме.
При одновременном применении с терфенадином происходит уменьшение AUC зафирлукаста на 54% без влияния на уровень терфенадина в плазме.
При одновременном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.
Беременность и лактация
Безопасность зафирлукаста при беременности не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Зафирлукаст выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ЗАФИРЛУКАСТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности трансаминаз печени.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, образование волдырей.
Прочие: головная боль, нарушения со стороны ЖКТ; у пациентов пожилого возраста возможно увеличение частоты развития инфекций преимущественно дыхательных путей.
Показания
Профилактика приступов и поддерживающая терапия при бронхиальной астме (в т.ч. как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зафирлукасту.
Особые указания
Не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе бронхиальной астмы.
Зафирлукаст следует принимать регулярно, даже при отсутствии выраженных симптомов заболевания, а также при обострениях бронхиальной астмы.
Зафирлукаст не изучен, как средство для лечения лабильной или нестабильной формы бронхиальной астмы.
Не следует назначать в качестве замены после резкой отмены ГКС для ингаляций.
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
При появлении на фоне лечения симптомов нарушения функции печени следует провести исследование активности трансаминаз печени. Вопрос о прекращении или продолжении лечения следует решать индивидуально, после оценки соотношения риска и пользы проводимой терапии.
Рекомендуется контролировать протромбиновое время, если применяется одновременно с варфарином.
Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не изучена.
