ЦЕЗЕРА препарат

CEZERA — латинской название препарата ЦЕЗЕРА

Владелец регистрационного удостоверения:KRKA d.d.
Код ATX:
R06AE09 (Levocetirizine)

Перед использованием препарата ЦЕЗЕРА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ЦЕЗЕРА: Клинико-фармакологическая группа

13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)

ЦЕЗЕРА: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

ЦЕЗЕРА: Фармакологическое действие

Левоцетиризин, энантиомер цетиризина — селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

ЦЕЗЕРА: Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Всасывание

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Cmax составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пиши, но Cmax ниже и достигается позднее.

Распределение

Связывание с белками — 90%. Распределение ограничено, а Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другами веществами маловероятно.

Выведение

T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

ЦЕЗЕРА: Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и неразжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).

Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин — 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин — 1 таб. каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:

КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)(х 0.85 для женщин)

У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

ЦЕЗЕРА: Передозировка

Симптомы: у взрослых — сонливость, у детей — возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ не эффективен.

ЦЕЗЕРА: Лекарственное взаимодействие

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.

Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.

ЦЕЗЕРА: Беременность и лактация

Противовопоказан при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата Цезера следует прекратить.

ЦЕЗЕРА: Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, слабость, астения; редко — головокружение;

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; редко — тошнота, диспепсия, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Лабораторные показатели: редко — кратковременное повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: редко — увеличение массы тела.

ЦЕЗЕРА: Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

ЦЕЗЕРА: Показания

— симптоматическое лечение аллергического ринита (в т.ч. круглогодичного аллергического ринита);

— хроническая идиопатическая крапивница.

ЦЕЗЕРА: Противопоказания

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;

— галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);

— беременность;

— период лактации (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);

— повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;

С осторожностью почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

ЦЕЗЕРА: Особые указания

Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера.

Препарат Цезера содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЦЕЗЕРА: Применение при нарушении функции почек

При КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан.

Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин — 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин — 1 таб. каждые 3 дня.

ЦЕЗЕРА: Применение при нарушении функции печени

У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

ЦЕЗЕРА: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ЦЕЗЕРА: Регистрационные номера

 таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20 или 60 шт. ЛСР-008013/10 (2012-08-10 – 2012-08-15)

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.