Лекарственный препарат МЕЛОКСИКАМ САНДОЗ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

MELOXICAM SANDOZ - латинское название лекарственного препарата МЕЛОКСИКАМ САНДОЗ

Владелец регистрационного удостоверения:
SANDOZ GmbH

Произведено:
CIPLA Ltd.

M01AC06 (Meloxicam)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АМЕЛОТЕКС АМЕЛОТЕКС АРТРОЗАН АРТРОЗАН БИ-КСИКАМ ЛЕМ Все

Перед использованием препарата МЕЛОКСИКАМ САНДОЗ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

05.001 (НПВС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
мелоксикам	15 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 44 мг, крахмал прежелатинизированный 19 мг, кремния диоксид безводный 1.6 мг, натрия цитрата дигидрат 20 мг, лактозы моногидрат 86 мг, целлюлоза микрокристаллическая 132.8 мг, магния стеарат 1.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки	1 таб.
мелоксикам	7.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 22 мг, крахмал прежелатинизированный 9.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0.8 мг, натрия цитрата дигидрат 10 мг, лактозы моногидрат 43 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66.4 мг, магния стеарат 0.8 мг.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм выраженного противовоспалительного действия мелоксикама связан с избирательным подавлением фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который участвует в биосинтезе простагландинов в области воспаления.

Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2 (реакция, контролируемая ЦОГ-2),чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1),участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, при приеме внутрь биодоступность 89%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Равновесная концентрация в плазме достигается через 3-5 сут от начала приема препарата. При приеме внутрь Cmax в плазме достигается через 5-6 ч. Не куммулирует.

Связывание с беками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама при приеме 1 раз/сут относительно невелик и находится в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл для дозы 15 мг (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксикарбоксимелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится через кишечник и почки в равных пропорциях, преимущественно в виде метаболитов. 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама 15-20 ч.

Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте). Vd низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама. При тяжелой степени почечной недостаточности из-за снижения выведения препарата суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

МЕЛОКСИКАМ САНДОЗ: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг. Препарат следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл). Рекомендуемая суточная доза 7.5 мг; максимальная -15 мг. У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе суточная доза не должна превышать 7.5 мг. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при умеренной печеночной недостаточности, коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, боли в области эпигастрия. Возможно кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка не позднее чем через 6 ч после приема, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение мелоксикама и других нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты, поскольку может увеличится риск развития изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечения.

Совместное применение мелоксикама с препаратами лития может приводить к повышению концентрации данных препаратов в сыворотке. Нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушением почечной функции (например, обезвоженные или пожилые пациенты) совместный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими цилооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая в большинстве случаев обратима.

При совместном применении мелоксикама и глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) увеличивается риск развития язв желудочно-кишечного тракта и серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение мелоксикама с метотрексатом может привести к повышению концентрации последнего в сыворотке крови и усилению его токсического воздействия (опасность возникновения анемии и лейкопении, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови).

Риск нефротоксического воздействия, связанный с приемом циклоспорина, препаратов золота, повышается при совместном применении с мелоксикамом. При совместном применении также повышается гепатотоксичность циклоспорина.

При совместном применении мелоксикама и антикоагулянтов (варфарин) или тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений.

Индукторы микросомалъного окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трщиклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации. Ингибиторы микросомалъного окисления снижают риск гепатотоксического действия мелоксикама.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект мелоксикама.

Колестеринамин снижает абсорбцию мелоксикама.

Беременность и лактация

В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

МЕЛОКСИКАМ САНДОЗ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1/10), нечасто (≥1/1000,

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. скрытые), пептические язвы, гастродуоденальная язва, эзофагит, стоматит, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка; редко-перфорация ЖКТ, гастрит, колит, гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, бессонница, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия; нечасто — изменение формулы крови, лейкоцитопения, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафил актоидные/анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко — буллезные высыпания, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны мочевыделителъной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, задержка натрия и воды, гиперкалиемия; редко — острая почечная недостаточность у пациентов с повышенным риском; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

остеоартроза;
острого и хронического ревматоидного артрита;
анкилозирующего спондилита;
подагры и других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов,
сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата и другим НПВП;
непереносимость лактозы,
дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
желудочно-кишечные,
цереброваскулярные и другие кровотечения,
в том числе в анамнезе (или подозрение на кровотечение);
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит,
болезнь Крона);
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность у больных,
не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек в том числе подтвержденная гиперкалиемия;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
беременность,
период грудного вскармливания;
детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Особые указания

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови, электролитного баланса, свертывающей системы крови и функционального состояния печени и почек. При применении препарата может наблюдаться повышение концентрации «печеночных» ферментов и мочевины в сыворотке крови. Эти изменения слабовыраженные и являются преходящими. В случае сильно выраженных изменений прием препарата необходимо отменить. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития гастропатии рекомендуется комбинировать с протективными препаратами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Длительный прием Мелоксикама Сандоз® пациентами с неконтролируемым высоким артериальным давлением, сердечной недостаточностью, сопутствующей ишемической болезнью сердца, окклюзионными поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с факторами риска развития сердечнососудистых заболеваний (например, высокое артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), должен осуществляться лишь после тщательного обследования. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования. Мелоксикам, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. У больных с повышеннымриском развития побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг.У пациентов с дегидратацией различной этиологии, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, принимающих диуретики, с клинически выраженными заболеваниями почек следует мониторировать суточный диурез и функцию почек.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Мелоксикам Сандоз®.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось, тем не менее следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.