Лекарственный препарат ОСЕТРОН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

OSETRON - латинское название лекарственного препарата ОСЕТРОН

Владелец регистрационного удостоверения:
DR. REDDY`S LABORATORIES LTD.

A04AA01 (Ondansetron)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ЗОФРАН ЗОФРАН ОНДАНСЕТРОН-АЛЬТФАРМ ОНДАНСЕТРОН-ЛЭНС ОНДАНТОР РОНДАСЕТ Все

Перед использованием препарата ОСЕТРОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.022 (Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением «Rx» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

	1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат	5 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона	4 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

	1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат	9.976 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона	8 мг

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл	1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат	2.494 мг	4.988 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона	2 мг	4 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл	1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат	2.494 мг	9.976 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона	2 мг	8 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.

Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь время достижения Cmax — 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax — 10 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.

Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.

У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

ОСЕТРОН: ДОЗИРОВКА

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:

8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии,
а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг,
каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
16-32 мг,
разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора,
в виде 15-минутной инфузии,
непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Лекарственное взаимодействие

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

с индукторами ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты,
карбамазепин,
каризопродол,
глютетимид,
гризеофульвин,
динитроген оксид,
папаверин,
фенилбутазон,
фенитоин (вероятно и другие гидантоины),
рифампицин,
толбутамид;
с ингибиторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол,
макролидные антибиотики,
антидепрессанты (ингибиторы МАО),
хлорамфеникол,
циметидин,
эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы,
дилтиазем,
дисульфирам,
вальпроевая кислота и ее соли,
эритромицин,
флуконазол,
фторхинолоны,
изониазид,
кетоконазол,
ловастатин,
метронидазол,
омепразол,
пропранолол,
хинидин,
хинин,
верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин).
Препараты можно вводить через одну капельницу,
при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл,
ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Беременность и лактация

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Противопоказано применение препарата Осетрон® при беременности и в период лактации.

ОСЕТРОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда — бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Показания

предупреждение и устранение тошноты и рвоты,
вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

р-р д/в/в и в/м введения 4 мг/2 мл: амп. 2, 10 или 50 шт. П N009021/02 (2012-12-08 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 8 мг/4 мл: амп. 2, 10 или 50 шт. П N009021/02 (2012-12-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной обол., 4 мг: 4 или 10 шт. П N009021/01 (2012-12-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной обол., 8 мг: 4 или 10 шт. П N009021/01 (2012-12-08 – 0000-00-00)